El primer tratamiento contra priones - "proteínas" asesinas que destruyen el cerebro

Las enfermedades causadas por priones - proteínas con estructura espacial anormal y capacidades infecciosas - es una categoría de las enfermedades raras pero fatales. El más conocido es la enfermedad de Creutzfeldt-Jakob, el equivalente humano de la "enfermedad de las vacas locas", que destruye el tejido cerebral y conduce invariablemente a la muerte. Por primera vez, los científicos han encontrado sustancias con anti-priones, que podrían formar la base de ahorro de terapias.

Los síntomas son enfermedades priónicas muy dramáticos: la demencia, cambios de personalidad, alucinaciones y dificultad de coordinación de los movimientos. Estas enfermedades son incurables y siempre es mortal.

Pero ahora los investigadores en el Instituto de Investigación Scripps (TSRI) han identificado pentruu dos primeros fármacos que ya están aprobados para uso humano y que exhiben anti-prión, una de las cuales promete mucho en términos de eficiencia tratamiento de estas enfermedades graves.

Los hallazgos fueron publicados en las Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América.

Usando una técnica llamada selección de alto rendimiento (HTS), que permite una rápida prueba de múltiples fármacos, una combinación de métodos, trataron de encontrar compuestos que reducen la forma normal de las proteínas priónicas (PrP cuya estructura espacial es modificadores de la enfermedad). Ellos encontraron dos compuestos que reducen PrP superficie celular en aproximadamente 70%.

Las dos sustancias son ya conocidos fármacos comercializados en forma de tacrolimus y astemizol.

Tacrolimus es un inmunosupresor (reduce la actividad inmunológica) administrado en el trasplante de órganos para prevenir el rechazo del trasplante. Sin embargo, tacrolimus podría resultar problemático como medicamento contra el prión debido a los efectos secundarios, incluyendo neurotoxicidad podía contar.

En lugar de ello, astemizol es un antihistamínico que tiene el potencial para ser utilizado como anti-priones. Aunque los EE.UU. fue retirado en 1999 en el mercado de las drogas disponibles sin receta médica, de forma voluntaria por los fabricantes por la razón de que han causado, en raros casos, corazón aritmiii (cuando se usa en dosis altas), se permaneció en su forma genérica en más de 30 países, donde se considera lo suficientemente seguro.

El producto no sólo puede pasar la barrera sangre-cerebro (un sistema del cuerpo que se impide que muchas sustancias de alcanzar el cerebro, lo que limita el número de medicamentos que pueden actuar directamente sobre el cuerpo), pero también es eficaz en dosis relativamente bajas.

Astemizol parece estimular la autofagia, el proceso por el cual las células eliminar los componentes no deseados. La autofagia está implicado en varias enfermedades neurodegenerativas asociadas con la estructura anormal de la proteína, tales como la enfermedad de Alzheimer, Parkinson y Huntington.

Los estudios futuros sobre el modo de acción de astemizol pueden conducir al descubrimiento de nuevos enfoques terapéuticos para la enfermedad de priones y trastornos similares.

Fuente: scripps.edu

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